Indinavir 116

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Principe actif: indinavir - Marques, usage médical, clinique Catégorie de médicaments de données Agents anti-VIH composé J Crixivan indinavir sulfate indinavir Usan Pour le traitement de l'infection à VIH. L'indinavir est un inhibiteur de protéase ayant une activité contre les virus d'immunodéficience humaine de type 1 (VIH-1). Les inhibiteurs de protéase bloquent la partie du VIH appelée protéase. HIV-1 protéase est une enzyme requise pour le clivage protéolytique des précurseurs de polyprotéines virales dans les protéines fonctionnelles individuelles trouvées dans le VIH-1 infectieux. Indinavir se lie au site actif de la protéase et inhibe l'activité de l'enzyme. Cette inhibition empêche le clivage des polyprotéines virales entraînant la formation de particules virales non infectieuses immatures. les inhibiteurs de la protéase sont presque toujours utilisés en combinaison avec au moins deux autres médicaments anti-VIH. Mécanisme d'action L'indinavir inhibe la proteinase virale enzyme VIH qui empêche le clivage de la polyprotéine gag-pol, ce qui entraîne des particules virales non infectieuses, immatures. Les symptômes de surdose comprennent l'infarctus du myocarde et l'angine de poitrine. Biotrnasformation / Drug Metabolism hépatique. Sept métabolites ont été identifiés, un conjugué de glucuronide et six métabolites oxydatifs. Les études in vitro indiquent que le cytochrome P-450 3A4 (CYP3A4) est la principale enzyme responsable de la formation des métabolites oxydatifs. CRIXIVAN est contre-indiqué chez les patients présentant une hypersensibilité cliniquement significative à l'un de ses composants. Inhibition du CYP3A4 par CRIXIVAN peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques des médicaments suivants, potentiellement causer des réactions graves ou potentiellement mortelles: L'indinavir est un inhibiteur du cytochrome P450 isoforme CYP3A4. L'administration concomitante de CRIXIVAN et de médicaments principalement métabolisés par le CYP3A4 peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de l'autre médicament, ce qui pourrait augmenter ou prolonger ses effets thérapeutiques et indésirables. L'indinavir est métabolisé par le CYP3A4. Les médicaments qui induisent l'activité du CYP3A4 seraient censés augmenter la clairance de l'indinavir, ce qui entraîne des concentrations plasmatiques d'indinavir baissées. L'administration concomitante de CRIXIVAN et d'autres médicaments qui inhibent le CYP3A4 peut diminuer la clairance de l'indinavir et peut entraîner une augmentation des concentrations plasmatiques de l'indinavir. Médicaments qui doit pas être administré avec CRIXIVAN Nom du médicament Commentaire clinique CONTRE - en raison du risque de réactions graves et / ou mortelles telles que des arythmies cardiaques. les dérivés de l'ergot de seigle: dihydroergotamine, ergonovine, ergotamine, méthylergonovine CONTRE-INDICATION due au risque de réactions graves et / ou mortelles telles que la toxicité de l'ergot aiguë caractérisée par un vasospasme périphérique et une ischémie des extrémités et d'autres tissus. Sédatif / hypnotiques: midazolam, triazolam CONTRE - en raison du risque de réactions graves et / ou mortelles telles que la sédation prolongée ou accrue ou une dépression respiratoire. GI agents de la motilité: cisapride CONTRE-en raison du risque de réactions graves et / ou mortelles telles que des arythmies cardiaques.